




激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)就是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。选择性原癌基因BRAF突变抑制药, 恩考芬尼单药治疗或与MET抑制药比米替尼(binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗新药和最新组合治疗用药。那么,恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)的用法用量是什么呢?很多患者还不清楚,下面我们一起来看一下。
在开始使用恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450mg,一天一次,与binimetinib联合使用。带或不带食物的恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)。
错过剂量调整:不要在下一次预定剂量的12小时内服用错过的剂量。如果在给药后患者出现呕吐,则不要服用额外剂量,但继续服用下一次预定剂量。恩考芬尼因不良反应调整剂量 若比米替尼暂停服药,恩考芬尼的剂量可减少至300 mg,每天1次,直至比米替尼恢复服药。因不良反应调整恩考芬尼推荐剂量:首次减少剂量为300 mg,每天1次;第2次减少剂量为200 mg,每天1次;后续调整剂量,若不能耐受恩考芬尼200 mg,每天1次,将永久终止服药。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496