




贝美替尼(别名:比美替尼,商品名:Mektovi)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。
贝美替尼可治疗哪些疾病?
2018年6月,美国FDA批准贝美替尼(比美替尼,Mektovi)与康奈非尼联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。对于一些其他的带有BRAF基因突变的肿瘤,例如复发性低级血浆卵巢癌、转移性结直肠癌中贝美替尼联合疗法的试验中也取得了良好的疗效。
在临床的试验中对比了贝美替尼与康奈非尼联合用药和维罗非尼的效果,结果显示联合用药组的中位PFS(无进展生存期)为14.9个月,维罗非尼7.3个月,延长约两倍,中位OS为33.6个月 VS 16.9个月。
临床试验证明,与单独使用这两种药物相比,康奈非尼和贝美替尼(比美替尼,Mektovi)联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比,康奈非尼和贝美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。
以上就是贝美替尼适应症的介绍,希望对您有所帮助。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498