




全可利(Bosentan,波生坦)适应症:用于治疗WHO II级和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。全可利初始剂量为1天2次,每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,1天2次,高于1天2次,1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用全可利。
全可利的注意事项包括:孕妇及哺乳期妇女用药,全可利被认为对人具有潜在致畸性。当给予大鼠≥60 mg/kg/day(人口服治疗剂量的2倍,每次125 mg,每日2次,基于mg/m2)时,全可利显示有致畸性。在大鼠的胚胎毒性研究中,全可利表现出剂量相关的致畸性作用,包括头部、脸部和主要血管畸形。尚不清楚本品是否分泌进入人乳汁。因为大多数药物都分泌到乳汁中,应建议服用波生坦的哺乳妇女停止哺乳。
儿童用药:本品在儿童患者中应用的安全性和有效性尚未确立。仅有在儿童患者中应用的少量经验。
老年用药:年龄65岁或以上病人有限的临床经验表明,老年人和年轻人对药物的反应没有差异,但应考虑老年人肝功能低下的可能性。
细胞色素P450系统:全可利对细胞色素P450同工酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6没有相关的抑制作用。本品不会增加这些酶所代谢药物的血浆浓度。
全可利是CYP3A4和CYP2C9的轻微至中度的诱导剂。伴随使用本品时,被这2种酶代谢的药物血浆浓度可能降低。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173