




雷德帕斯(米哚妥林,Rydapt)是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。体外生物化学或细胞测定显示,米哚妥林midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD) ,KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋 激酶C)家族的成员。中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。雷德帕斯(米哚妥林,Rydapt)还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
米哚妥林适应症:化疗联合使用治疗FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)、系统性肥大细胞增多症(ASM)及其伴随的血液学肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)。雷德帕斯(米哚妥林,Rydapt)不适用作为单药诱导治疗为有AML患者的治疗。
雷德帕斯(米哚妥林,Rydapt)用法用量:口服,食物同服,AML推荐用量50mg,2次/日;ASM及其伴随疾病推荐剂量100mg,2次/日。常见不良反应:雷德帕斯Rydapt在AML(急性骨髓性白血病)治疗过程中的常见不良反应主要有:白细胞减少、恶心呕吐、黏膜炎、头痛、皮肤瘀点、肌肉骨骼疼痛、鼻出血、高血糖、上呼吸道感染等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921