达拉非尼需要注意的事项有什么？

达拉非尼（别名：泰菲乐，Tafinlar）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型启动BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。

达拉非尼与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。

达拉非尼需要注意的事项有什么？

1、新发原发性皮肤和非皮肤癌：可发生于达拉非尼单药使用或与曲美替尼联用。注意在治疗开始前、治疗时或治疗终止后监视患者新发恶性病。

2、对BRAF野生型黑色素瘤或有肿瘤促进作用：用BRAF抑制剂可能促进细胞增殖。

3、出血：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

4、静脉血栓栓塞：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

5、心肌病：达拉非尼与曲美替尼联用时应在治疗前、治疗后1个月、其后每2至3个月评估LVEF。

6、眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评估。

7、严重发热反应：当达拉非尼与曲美替尼联用时可能发生。

8、高血糖：对有糖尿病和高血糖病史患者监视血糖水准。

9、胚胎胎儿毒性：有致畸危害。告知有生殖能力的女性有关达拉非尼对胎儿的风险。应使用有效的非激素类避孕方法。