




达拉非尼(泰菲乐,Tafinlar)由葛兰素史克公司研发,主要成分为甲磺酸达拉非尼。可单药或联合曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。 除了治疗黑色素瘤,达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)。
很多患者还不太了解达拉非尼,下面我们来分别看看它的治疗功效到底怎样。
达拉非尼治疗黑色素瘤:
在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,纳入了BRAF V600E阳性黑色素瘤患者250例,并且按3:1分成达拉非尼治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组。结果显示,达拉非尼治疗组中位无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
达拉非尼治疗非小细胞肺癌:
在一项治疗非小细胞肺癌的临床试验中,总共有93例BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者被纳入实验。全体患者需每天服用2次150mg的达拉非尼和每天1次2mg的曲美替尼。在先前治疗组中,ORR为63%,DOR为 12.6个月(95%CI:5.8,不可估计)。在初始治疗组中,ORR为61%,中位DOR尚未成熟,但已知59%治疗有效患者的DOR已经超过6个月。
达拉非尼治疗甲状腺癌:
在一项临床试验中研究了达拉非尼在甲状腺未分化癌中的治疗效果,结果显示这些患者的总体缓解率(ORR)达到了61%(95% CI: 39%, 80%),部分缓解率达到了57%。在治疗非小细胞肺癌的试验中,先前治疗组的总体缓解率(ORR)为63%,中位缓解时间(DOR)为 12.6个月。达拉非尼联合用药的效果十分显著。
综上所述,达拉非尼的治疗效果比较不错,在有BRAF V600E基因突变的几项试验中均有不错的表现。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514