




威罗菲尼的作用:
2011年8月,威罗菲尼被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;
2012年2月20日,欧盟委员会批准威罗菲尼用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。
2017年3月,CFDA批准威罗菲尼在中国上市,用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。
到目前为止,威罗菲尼可用于黑色素瘤的一线、二线治疗及脑转移黑色素瘤治疗。
威罗菲尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAF V600E的某些突变形式。在体外相似浓度下威罗菲尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
BRAF基因是一种重要的原癌基因,在肿瘤细胞增殖、分化和凋亡等方面发挥重要作用,如果V600这一位点发生突变,BRAF基因的作用就会显著增强,癌细胞的分裂就会失控。约有60 %的转移性黑素瘤携有BRAF V600 突变体。维罗非尼通过选择性阻断BRAF V600突变细胞的信号传导通路,诱使细胞凋亡,最终使肿瘤缩小,甚至消失。
威罗菲尼的价格:
威罗菲尼在中国的价格是:240mg-56 片/盒,每盒售价6272$。价格都比较昂贵,多数患者负担不起。
威罗菲尼在土耳其的价格是:土耳其上市原研药威罗菲尼,其价格比较便宜,威罗菲尼在土耳其的价格约为4000$(240mg*56片/盒)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429