




特罗凯(盐酸厄洛替尼片)是一种分子靶向治疗药物,可通过高效、可逆性抑制表皮生长因子酪氨酸激酶作用机制抑制细胞增殖、侵袭,促进肿瘤细胞凋亡,从而延缓肿瘤进展,延长患者生存期,而且该药物不良反应少,药物安全性高。既往临床研究显示,单用特罗凯应用于晚期肺癌可以取得较好的效果。
而为了能够确保其药效得以充分发挥,在采用特罗凯治疗期间,患者一定要掌握其正确的用药方法:特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
特罗凯剂量为150 mg时,最大血浆浓度(Cmax)是(1.14±0.87)µg/mL, Tmax是(4±3.46)小时,提示吸收快速;血浆暴露(曲线下面积[AUC0-24] )是(16.51±11.02)µg•h/L;清除半衰期(T1/2)是(20±9.7)小时。有着相似作用机理药物的临床疗效通常与药代动力学属性有关。药代动力学的差别(比如,生物利用度)能影响实际运送到作用部位的药物数量,因此是需要重点考虑的。
相较于吉非替尼,特罗凯推荐剂量(150 mg/天)比225和525 mg/天的吉非替尼提供更高的AUC0-24和Cmax。特罗凯150 mg/天与吉非替尼250 mg和500 mg/天达到血浆峰浓度的时间相似,但清除得更快。
无论单次或连续每日给药,特罗凯的T1/2在实体瘤患者中是20小时,远高于健康人的9小时。达到特罗(厄洛替尼)稳态血浆浓度需7-8天。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002