




坦罗莫司别名坦西莫司,是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),2007年在美国获批用于治疗晚期肾细胞癌。
坦罗莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦罗莫司对肾癌能有多大效果?
在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中,111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦罗莫司(坦西莫司)治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%,其中包括1例完全缓解(CR),7例PR,26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月,总中位生存期为15.0个月。
INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者,这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展,美国东部肿瘤协作组(ECOG)体能状态评分为0或1分。坦罗莫司(坦西莫司)和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月,中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果,研究者发现坦罗莫司疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。
坦罗莫司的使用有效的降低了肾癌患者的疾病进展,为肾癌患者的治疗提供了新的方案。除此之外,2009年8月,欧盟委员会已批准其坦罗莫司(坦西莫司)一新适应症,即治疗成人复发性和(或)不应性的套细胞淋巴瘤。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088