




依普利酮(Planep)属于高选择性醛酮受体拮抗剂. 其作用机制为通过竟争性方式抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合, 并拮抗醛固酮与盐上质激素受体结合而发挥其降低血压的作用。2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,依普利酮(Planep)纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
依普利酮(Planep)是由辉瑞/法玛西亚公司开发的,依普利酮(Planep)对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮(Planep)可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,依普利酮(Planep)与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
相关临床试验显示,依普利酮(Planep)对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%;依普利酮(Planep)与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;依普利酮(Planep)的不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437