




依普利酮(eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。
依普利酮与醛固酮结构相似,可阻滞醛固酮保钠排钾和水潴留作用,从而起到保钾利尿作用。依普利酮可有效降低顽固性高血压患者的收缩压。欧洲高血压指南将醛固酮受体拮抗剂作为顽固性高血压的治疗药物,日本高血压指南也推荐作为联合治疗的第4种药物。
依普利酮(eplerenone)是一种安全,有效的降压药,不管是原发性还是继续发性高血压均有效,在对抗顽固性高血压时,不失为一种优先选择的药物,而且依普利酮一天只需服用一次一粒,简化了给药过程。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,依普利酮(eplerenone)与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
依普利酮治疗的优势:(1) 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%;(2)依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;(3)不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;(4)几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437