




瑞格非尼(regorafenib,商品名Stivarga)是一种小分子多激酶抑制剂,2017年在国内上市,获批治疗肝癌。瑞格非尼经过肝肠循环,观察到多个血浆浓度峰,它高度结合于人血浆蛋白(99.5%)。瑞格非尼被细胞色素 P450 同工酶 (CY P 3A 4) 和尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶 (UGT 1A 9)代谢,在稳定状态下测定人血浆中瑞格非尼的主要代谢产物为 N -氧化物 (M-2) 和 N-氧化物与 N -去甲基化物 (M-5 ),两者具有相似的体外药理活性和稳态浓度。M-2 和 M-5 均具有高蛋白结合率(分别为 99.8%和 99.95%) 。
2013年2月25日,美国食品与药品管理局(FDA)批准拜耳的瑞格菲尼片剂用于治疗先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期,不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者。2017年5月瑞格非尼在中国上市,用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者,既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。
瑞格非尼进入医保没,医保报销后多少钱?
2018年10月10日,瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录,规格:40mg-28片/盒,医保后的价格5488$左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085