




瑞格替尼是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶,奥沙利铂-和伊立替康化疗,一种抗-VEGF治疗,和,如KRAS野生型,一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。瑞格非尼的适应症:转移性结直肠癌:用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。胃肠道间质性肿瘤:用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的,局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤(GIST)。肝细胞癌:用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞癌。
瑞格非尼的作用:瑞格非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 T KI,可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长 因子受体、血管生成素受体TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子1、BRA F 基因等蛋白激酶的活性。因此,其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖并 调控肿瘤 微环境,从而抑制肿瘤的增殖与侵袭。
临床试验分析了瑞格非尼与安慰剂治疗胃肠道间质瘤的临床效果,试验纳入199例手术或其他治疗无效的晚期胃肠道间质瘤患者的临床试验评估了瑞格非尼的安全性和有效性。患者被随机分为接受瑞格非尼治疗组或安慰剂组。试验结果显示,瑞格非尼治疗效果较高,瑞格非尼治疗组胃肠道间质瘤的患者平均无进展生存比安慰剂组长3.9个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085