




傲朴舒适合什么人用?傲朴舒(马西替坦)由瑞士爱可泰隆制药研发,这是继波生坦、安立生坦上市后的第三个内皮素受体拮抗剂。2013年被美国FDA批准上市,适应症为治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组)患者。
傲朴舒是在波生坦的基础上进行结构改造而研发出的一种有效性和安全性更高的药物,能够降低肺动脉高压(PAH)的发病率和死亡率,主要是通过减缓疾病进展发挥作用。2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨马西替坦(傲朴舒)中国上市会上,爱可泰隆医药贸易(上海)有限公司宣布该药在我国上市。
傲朴舒可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。在人肺动脉平滑肌细胞中傲朴舒显示出高亲和力和ET受体的持续存在。在临床试验中傲朴舒显著改善肺血管阻力,比安慰剂组降低35%,比安慰剂组降低5.99 mmHg,p<0.0001。
傲朴舒(马西替坦)是处方药,建议患者用药前先咨询相关医生。傲朴舒建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
使用傲朴舒(马西替坦)期间有患者出现转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭的现象。如果临床相关的转氨酶升高发生,或如果伴随着胆红素>2×ULN(正常值上线)的升高,或肝毒性的临床症状的增加,停止使用傲朴舒。
严重贫血患者不建议使用傲朴舒。开始治疗前测量血红蛋白,并在治疗期间重复测量。孕妇应禁止使用,傲朴舒可能会对胎儿造成伤害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410