拉帕替尼的作用与功效

泰克布是葛兰素史克在中国获批的第一个肿瘤靶向治疗创新产品，泰克布是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。   

EGF105084原研究结果显示，单独使用泰克布治疗的患者中位PFS为9.3周，16周时的PFS率为21.4%。扩展研究结果显示,接受联合治疗后完全缓解（CR）患者比例为0，部分缓解（PR）患者比例为20%（10例），疾病稳定（SD）患者比例为39%（20例），疾病进展（PD）患者比例为29%（15例），12%的患者进展情况不详。所有患者中49例接受联合治疗后CNS肿瘤体积缩小，其中20%（10例）患者的肿瘤体积缩小≥50%（绝对中位体积缩小7.1cm3），37%（18例）患者的肿瘤缩小≥20%（绝对中位体积缩小4.8cm3）。联合治疗患者的中位PFS为15.8周。肿瘤体积缩小≥20%的患者中位PFS为20周，其他所有患者的PFS为8.21周（HR:0.34，95%CI:0.17～0.68，P=0.0013）。  

Spector报告了泰克布单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用泰克布的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，泰克布疗效与HER-2过表达有密切关系。