




奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)2015年11月,获FDA批准在美国首先上市。是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI,也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物,目前有超过一半的肺癌患者在一代靶向药物耐药后选择的是奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)进行治疗,因为许多EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者在耐药后出现了T790M基因突变。
现在奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)获批用于肺癌一线治疗,疗效好,而且副作用小,患者在服用期间生活质量高。很多人都知道,靶向药物服用一段时间后,会出现耐药性,奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)是肺癌吧新药物,因此患者在服用奥希替尼一段时间后,患者也会出现耐药性。那么,奥希替尼有耐药性没?耐药后怎么办呢?
和任何靶向药一样,奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)在服用一段时间后会产生耐药,一旦耐药便不再有效,需要及时更换治疗方案,奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)的耐药期通常在一年左右,当然每个人不一样,有的人可能不到一年就耐药,而有的人两三年还不耐药。临床试验研究显示,奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)耐药是细胞系PC9、NCI-H1975中检测出NRAS的基因突变(如E63K)以及KRAS及NRAS的拷贝扩增。
指南推荐部分患者奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)耐药后仍可使用奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)继续治疗。2019泛亚指南ⅠA级推荐,对于伴EGFR活化突变的Ⅳ期NSCLC患者,如既往接受靶向治疗(包括奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯))后发生全身性进展或局部进展后采取局部治疗仍发生全身性进展患者,若检测T790M突变阳性,使用奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)继续治疗。
在NCCN指南中,对于多发转移的则考虑停止奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯)治疗,改用其他全身治疗;而对于缓慢或孤立性进展的患者仍然可以继续使用奥希替尼(泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯),同时配合局部治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065