




利鲁唑(力如太)片对肌萎缩侧索硬化症的治疗作用有以下3种机制有关:抑制谷氨酸释放;抑制兴奋性氨基酸受体受刺激后的反应(阻断兴奋性氨基酸受体);稳定电压依赖性钠通道的非激活状态(抑制神经末梢和神经$细胞体上的电压依赖性钠通道)。今天咱们就来详细了解一下利鲁唑片国内批准上市了吗?
利鲁唑片(力如太)于1995 年,被批准用于 ALS 患者的治疗,是首个批准用于 ALS 治疗的药物,有助推迟病情发展到呼吸功能衰竭的时间。利鲁唑片(力如太)在1999年就已经在我国获批上市了,自上市以来便引起了很大的关注。
利鲁唑(力如太)片化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,利鲁唑(力如太)片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经$的变性。
利鲁唑(力如太)片是FDA唯一批准的用于运动神经$病的治疗药物,也是公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物。利鲁唑可预防谷氨酸引起的急、慢性细胞损伤,及保护患者残存的运动神经$以减缓它们丢失的速度,从而维持现存的运动功能并且延缓延缓疾病进程。因此,运动神经$病患者在确诊后应尽早地使用利鲁唑(力如太)进行治疗。这样可确保尽量多运动神经细胞被保护起来,使得在患病初期能残存最大量的运动神经细胞,尽可能的延缓病情进展,延长患者生存时间。
利鲁唑(力如太)的使用方法有口服,一次1片(50mg),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服用,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599