




来那替尼(Niratinib)是一种激酶抑制药,可与表皮生长因子 受体(EGFR)、HER2 及 HER4 不可逆结合。在体外,其可减少 EGFR 和 HER2 自体磷酸化,MAPK 和AKT 下游信号通路,并在表达 EGFR 和 / 或 HER2 的 肿瘤细胞系显示抗肿瘤活性。那么,来那替尼治疗乳腺癌患者疗效怎么样呢?
在2019年ASCO年会上提交的III期NALA试验结果显示,在先前接受过至少2次HER2靶向治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中,对比拉帕替尼加卡培他滨,来那替尼联合卡培他滨(希罗达)使得疾病进展或死亡风险降低24% 。
随访6个月时,两组无进展生存率为47%vs 38%,1年时,29% vs 15%,18个月时,16% vs 7%,来那替尼联合卡培他滨完胜。另外,来那替尼组的客观缓解率为33%,拉帕替尼组为27%。临床受益率分别为45%和36%。
在安全性方面,腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应,不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆,重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症,且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。
对于乳腺癌患者来说,HER2检测尤为重要,如果HER2表达阳性,不仅有赫赛汀(国内上市)一线治疗,待病情稳定后,高危人群可以继续选择来那替尼(Nerlynx)用药1年,预防乳腺癌再次复发。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051