曲美替尼的作用以及功效

曲美替尼（迈吉宁）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。曲美替尼的作用：曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

一项II期临床试验中， 每日给予曲美替尼（迈吉宁）2mg， 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%， Ki67降低了83%。

曲美替尼的功效：一项国际多中心、 随机、 开放阳性对照的III期临床试验， 纳入 322 例 BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗，或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者中位年龄54岁，男性占 54%， 超过 99% 为白种人。BRAFV600E 和V60 0K 变异阳性患者比例分别为87%和12%，或两者均有（<1%）。后续替代治疗开 始之前，治疗组患者的中位持续时间为4.9个月，对照化疗组为3.1个 月。

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