




依普利酮Inspra2002年在美国首次获批上市,用于治疗高血压患者,临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。不过依普利酮你还未在我国正式获批上市,所以很多患者对它的效果还不明确,下面我们来一起看看依普利酮在治疗高血压这方面疗效如何?
依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。依普利酮拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小 ,几乎没有螺内酯的性激素相关副作用。
在一项老年收缩期高血压研究中,分别采用依普利酮Inspra每日(50~200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5~10)mg治疗。结果显示,两种药物降低收缩压作用相同,而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面,治疗24周后,两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面,氨氯地平组有19.9%发生外周水肿,而依普利酮组仅为2.7%;氨氯地平组有0.4%发生高钾血症,依普利酮组为0.9%。
早前FDA已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。此项批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人,和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮Inspra加标准治疗可使死亡率降低15%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437