




依普利酮(Inspra)选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。目前主要适用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全,能有效降低血压,改善心功能,减轻心肌损伤。
依普利酮治疗高血压的效果:
EPHESUS研究的亚组分析显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时,依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg;依那普利降低12.7mmHg;P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg;依那普利降低11.3 mm Hg;P=0.910)。12个月后, 两组也相似(依普利酮-16.5/-13.3mmHg;依那普利-14.8/-14.1mmHg,P值分别为0.251和0.331)。
由于有害事件而退出的(依普利酮7.9%,依那普利9.3%,在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时依普利酮23.3%,依那普利22.8%)。
大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在依普利酮组,血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿,但依普利酮(Inspra)组更明显(-61.5% vs -25.7%;P=0.01)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437