




阿西替尼(英利达)为抗肿瘤药,研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上,也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(PDGFR), 和c-KIT。阿西替尼(英利达)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGF受体1,2,和3等靶点。这些受体已被证实在病理性血管生成,肿瘤的生长,和癌症发展中起到作用。今天咱们就来详细了解一下阿西替尼对肾癌的效果。
《柳叶刀-肿瘤学》就曾发布过一期临床数据:55位晚期肾癌患者一线治疗直接使用Avelumab+阿西替尼(英利达),有效率高达58%。为了更科学的评估Avelumab+阿西替尼对肾癌患者的获益程度,科研人员设计了一个代号为JAVELIN Renal 101的大型的三期临床试验。结果Avelumab+阿西替尼组有效率51.4%,其中PD-L1阳性患者有效率55.2%;而舒尼替尼组对应的有效率只有25.7%和25.5%。
无进展生存期(PFS)方面:Avelumab+阿西替尼组的PFS是12.5个月,而舒尼替尼组只有8.4个月,联合治疗组可以降低36%的疾病进展风险;PD-L1阳性的患者来说,Avelumab+阿西替尼(英利达)组的PFS高达13.3个月,而舒尼替尼组只有8.2个月,联合治疗组可以降低49%的疾病进展风险。所以,相对于肾癌标准的靶向治疗舒尼替尼,Avelumab+阿西替尼的联合治疗方案可以使有效率翻倍,最高降低49%的疾病进展风险,给肾癌患者带来了更好的选择。
阿西替尼(英利达)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1,2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿西替尼于2015年4月在中国获批上市,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324