贝美替尼的用法和用量
郭药师
2025-01-21 13:15:44
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贝美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶，这种激酶可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等生物学反应。
2018年6月，美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼（贝美替尼，Mektovi）治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
贝美替尼（比美替尼）的用法和用量：剂型与规格：贝美替尼是速释口服片剂，只有1种规格：每片含15mg。推荐剂量：恩考芬尼450mg，每天1次；贝美替尼45mg，每天2次，间隔12h。是否在进食时服药均可。贝美替尼与恩考芬尼联用应持续服药，直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量。若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。
贝美替尼（比美替尼）因不良反应调整剂量：若恩考芬尼永久终止用药，比米替尼也无需继续服用。因不良反应减少推荐剂量：首次减少剂量为30 mg，每天2次；后续调整剂量，若不能耐受30mg，每天2次的剂量,应永久终止用药。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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