




环丝氨酸的化学名称为右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮,分子式为C3H6N2O2,相对分子质量为102.09,熔点为155~156℃。白色或淡黄色结晶状粉末。环丝氨酸于1952年被发现,是兰科链霉菌和加里福勒链霉菌的天然产物,pH值为6.0,易溶于水,在碱性溶液中稳定,而在酸性或中性溶液中不稳定。
环丝氨酸为D-丙氨酸的类似物,能够干扰结核分枝杆菌细胞壁的生物合成。环丝氨酸作用机制为竞争性地抑制D-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,两种酶均为肽聚糖合成及结核分枝杆菌细胞壁生物合成和维持必不可缺的酶;环丝氨酸抑制L-丙氨酸向D-丙氨酸的转化,以及抑制D-丙氨酸合成D-丙氨酰-D-丙氨酸二肽,而二肽恰好是合成肽聚糖重要的前提分子,如此使结核分枝杆菌细胞壁缺损和耐酸能力减弱,从而起到抑菌和杀菌作用。
环丝氨酸具有广谱抗菌活性,除对结核分枝杆菌具有抗菌作用外,对多数革兰阴性菌、革兰阳性菌、立克次菌及非结核分枝杆菌也有一定抑制作用。药物敏感性试验(简称“药敏试验”)显示,环丝氨酸对结核分枝杆菌标准株(H37Rv)在体外的最低抑菌浓度(MIC)为25mg/L。10mg/L、5mg/L的环丝氨酸对结核分枝杆菌H37Rv的体外抑制率分别为67%、50%,对牛分枝杆菌的体外抑制率分别为71%、50%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593