




西罗莫司片(雷帕鸣)是哪个国家的?西罗莫司片(雷帕鸣)最初由惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals Company)生产,之后由美国辉瑞制造生产。
西罗莫司片(雷帕鸣)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司片(雷帕鸣)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司片(雷帕鸣)BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
试验1在美国38个研究单位进行,719例患者参加。于移植后随机分配:284例接受西罗莫司片(雷帕鸣)2mg/天, 274例接受西罗莫司片(雷帕鸣)5mg/天,161例接受硫唑嘌呤2-3mg/kg/天。试验2在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行,576例患者参加。于移植前随机分配:227例接受西罗莫司片(雷帕鸣)2mg/天,219例接受西罗莫司片(雷帕鸣)5mg/天, 130例接受安慰剂。在这两项试验中,禁用抗淋巴细胞抗体诱导治疗。在这两项试验中,主要疗效的终点是在移植后最初6个月内治疗失败的比率。治疗失败定义为急性排斥反应首次发作(经活组织检查证实),移植物丢失或死亡。试验分析结果:与硫唑嘌呤和安慰剂比较,移植后6个月中,西罗莫司片(雷帕鸣)2mg/天和5mg/天剂量水平,显著降低了治疗失败的发生率。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110