




波生坦(Bosentan)是一种相对分子质量低的竞争性双重 ET 受体拮抗剂,通过与 ETA 和 ETB(ETA: ETB=20:1) 的结合来阻止 ET-1 的作用。波生坦能降低全身血管和肺血管的高压,而不激活其他神经或激素系统的反射性反应,可以有效阻止发生炎症、纤维化和细胞异常增殖。
然而,是药三分毒,波生坦也不例外。那么,患者在实际用药期间,都需要注意哪些事项呢?
1、肝脏毒性
波生坦具有较好的耐受性,其最常见的副作用是肝脏毒性。由于有潜在的肝毒性,患者在服用波生坦前应常规检测肝功能,服药中应每月监测。应用波生坦而肝功能指标(丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、胆红素 )大于正常上限值 3 倍的患者可达10%,但随着剂量的减低或停止用药,肝功能将恢复正常或有所改善。
2、转氨酶升高
服用波生坦前转氨酶升高超过正常上限值 3 倍者,不推荐应用该药物;服用过程中转氨酶升高 3~5 倍者可考虑降低药物剂量,甚至停药,观察 2 周转氨酶恢复到用药前水平后可继续应用;转氨酶升高 6~8 倍者可考虑停药,观察 2 周转氨酶恢复到用药前水平后可继续应用;而转氨酶升高 8 倍以上或胆红素升高超过正常上限值 2 倍时,应该立即停药,换用其他药物治疗。
3、其他不良反应
在使用波生坦(即全可利)期间,患者还有可能出现其他一些不良反应,包括头疼、潮红、贫血、体重增加、下肢水肿等。动物实验显示,波生坦可致畸胎,包括头、口腔、颜面以及大血管畸形等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173