阿法替尼经FDA获批的适应症有什么？

阿法替尼（Afatinib）是一种多靶点小分子化合物 ，其能够特异性 与 EGFR及 HER2功能沟区的半胱氨酸(Cys)残基共价结合 (Cys773EGFR，Cys805HER2)，抑制其与ATP结合，因此是酪氨酸激酶不可逆抑制剂。靶点为ErbB1、ErbB2和 ErbB4，也能够抑制 ErbB3的转磷酸化，因此对ErbB家族都有抑制作用。

阿法替尼经FDA获批的适应症有NSCLC EGFR突变一线治疗，或者是接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (tyroTKIs)治 疗耐药的二 、三线靶点药物治疗。阿法替尼具有剂量依赖性，半衰期为30—48小 时，口服8天达平稳期。组织分布容积由中到高为800～ 19000L，机体清除率由中到高为 400～2600mL/ min。

LUX—Lung4为在日本开展的单盲Ⅱ期临床试验，入选厄洛替尼或吉非替尼治疗≥12周后疾病进展的Ⅲb／Ⅳ期肺腺癌患者，入组后接受阿法替尼治疗，主要终点是ORR(完全缓解或部分缓解 )，次要终点包括 PFS、OS和安全性。62例患者中45例为EGFR突变阳性，51例(82.3％)对厄洛替尼和 (或 )吉非替尼耐药。61例可评估的患者中位PFS 为 4.4月，中位OS为19月，5例部分缓解，35例得到≥6周的疾病稳定期，疾病控制率为 65.6％。

研究结果表明，阿法替尼（即吉泰瑞）对厄洛替尼和(或)吉非替尼 耐药的 NSCLC患者有效。

热文推荐：肺癌靶向药阿法替尼吃多少天为一个疗程？ /newsDetail/77426.html