飞尼妥是什么药物？

飞尼妥（依维莫司）商品名为Afinitor，是由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应，并作为Certican推向市场。2009年3月30日该药通过FDA的快速审批，用于晚期肾癌患者的治疗，其在肾细胞癌的受试者中显示了良好的抗肿瘤活性。

作为一种口服的mTOR抑制剂，飞尼妥能与细胞内的粘合蛋白FKBP一12形成高亲和性的复合物进而与mTOR结合并抑制其信号肽的功能，使之对下游底物的磷酸化调节作用减弱或消失，阻断氨基酸等营养因子和多种生长因子转导的信号下传，对P70S6 K和4E—BPl的抑制干扰了mRNAs编码的细胞周期调节中枢蛋白的翻译，糖酵解和对缺氧环境的适应．通过阻止mTOR的功能阻断细胞由G1期(DNA合成前期)至S期(DNA合成期)的进程并抑制细胞的增殖。

与mTOR的已知活性相同，已经证明依维莫司能抑制由生长因子刺激的细胞增殖。通过观察到依维莫司能使人肿瘤细胞的mTOR的信号通路失调可以推断依维莫司与恶性肿瘤的发病机制有关，尤其与肾细胞癌的发病机制相关。依维莫司直接抑制肿瘤细胞生长和增殖所必须的蛋白质合成以及抑制新生肿瘤血管形成的作用使其发展成为一种新型抗癌制剂。

目前飞尼妥已经在国内上市了，奈何其价格十分昂贵，患者们大都承担不起，对此患者可联系医伴旅获取性价比更高的药品。

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