




奥贝胆酸是一种高度 选择性的核受体激动剂,这种核受体表达在调节胆汁酸、炎症、纤维化及代谢通路的肝脏和小肠上,这款药物已被纳入NHS,用以治疗对目前治疗药物应答不完全或不耐受,并仍处于发展成肝硬化、肝移植或死亡风险的原发性胆汁性胆管炎患者。该病是一种罕见的变态反应性肝病,胆汁淤积于胆管内,导致胆管炎症、损伤,病情随着时间的推移而加重,导致肝功能下降。
2017年9月21日,FDA发布了一份药品安全通讯,警告一些中重度肝衰 竭患者由于不服用正常剂量的奥贝胆酸(OCALIVA),导致严 重的肝损伤和死亡风险。美国FDA表示,自Ocaliva奥 贝胆酸于2016年5月获批用于肝脏疾病一年多里,已经确认了19例死亡病例,其中8例死亡提供了死因信息。
据报道,在7例死亡中,死亡原因是原发性胆汁性胆管炎的恶化,而另一例死亡的情况则是心血管疾病。至关重要的是,在这8例死亡 病例中,有7例中重度肝功能减退患者每天接受5mg的奥贝胆酸,而不是FDA建议的每周两次,不超过1 0mg的剂量。
奥贝胆酸的推荐的起始剂量为5毫克口服,每日一次,成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。剂量滴定:在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸5毫克,每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸,每日一次增加剂量至10毫克。最大用量:每日10毫克,一次为2.1。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999