




奥贝胆酸是一种选择性的法尼醇X受体(FXR)激动剂,它是由鹅去氧胆酸从胆汁酸(一种内源性FXR配体)衍生而来。与鹅去氧胆酸相比,奥贝胆酸在激活FXR方面的功效大约高100倍。 11 FXR信号转导通过影响胆汁酸的合成和刺激胆汁来增加胆汁酸转运蛋白,从而保护肝脏细胞免受胆汁酸毒性的影响。另外,FXR通过直接的抗炎和抗纤维化作用调节其他途径。
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原发性胆汁性胆管炎患者需要长期或者终身服药,奥贝胆酸不会没有用武之地;非酒精性脂肪性肝病是下一个公认的治疗大市场,奥贝胆酸以后有更大的使用市场。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999