肾癌治疗用药驮瑞塞尔效果好吗？

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肾癌治疗用药驮瑞塞尔效果好吗？

郭药师

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2024-12-05 14:27:17

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驮瑞塞尔（坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。

驮瑞塞尔于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌，肾癌治疗用药驮瑞塞尔效果好吗？

目前，坦罗莫司（坦西莫司）在多种类型的恶性肿瘤中都表现出良好的抗癌活性，在一项名为INTORSECT研究中，纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，患者使用驮瑞塞尔(坦罗莫司) 或索拉非尼进行治疗，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。

结果显示，患者使用驮瑞塞尔(坦罗莫司) 的无进展生存期为4.28个月，使用索拉非尼的中位无进展生存期为3.91个月，坦罗莫司在无进展生存期方面的效果更好；中位总生存期为12.27VS16.64个月。基于上述结果，研究者发现驮瑞塞尔(坦罗莫司) 疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年3月23日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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