




赛瑞替尼(赞可达)是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。赛瑞替尼(赞可达)获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
临床试验ASCEND-4试验招募376位3B期-4期的初诊的ALK阳性非小细胞肺癌患者:189位使用色瑞替尼(赞可达、Zykadia),每天口服750mg;187位使用化疗,培美曲塞+顺铂/卡铂,即以化疗组作为对照。
试验结果显示,患者使用色瑞替尼(赛立替尼)的有效率(ORR)73%,无进展生存期(PFS)是16.6个月,而使用化疗的有效率27%,PFS只有8.1个月,色瑞替尼减少了45%的进展和死亡的风险。根据历史数据,ALK阳性的患者一线使用克唑替尼的PFS在10-11个月,看起来色瑞替尼的16.6个月好像更好一些。 通过亚组分析发现:赛瑞替尼对非脑转移的患者的效果更好,PFS高达26.3个月,而化疗组只有8.3个月,提高了3倍多;对于脑转移的患者的效果也不错,颅内有效率高达46.3% VS21.2%(化疗),PFS是10.7个月 VS 6.7个月(化疗)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225