




诺华白血病药物达希纳是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
达希纳主要用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。CML患者接受尼罗替尼50一1200mg qd或400~600 mg bid治疗,其达峰时间为3h,连续给药8 d,血药浓度达稳态,400mg bid的稳态C.为3.6wmol·L~;消除半衰期为15h,稳态AUC比首次给药大2倍(qd)和3.8倍(bid)。尼罗替尼的主要代谢途径为氧化和羟基化,在血清中主要以原药形式存在,其代谢产物无生物活性。健康志愿者接受单剂量的尼罗替尼后,超过90%的本品在7 d内通过粪便排泄,其中69%为药物原形。
诺华公司在瑞士排名第一,居全球第20位,在世界医药行业排名第3位;诺华也是全球具有创新能力的医药保健公司之一。诺华白血病药物达希纳有哪些副作用?
达希纳(尼洛替尼胶囊)的主要副作用是骨髓抑制,包括血小板减少症(27%)、中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293