




普纳替尼Ponatinib是一种激酶抑制剂。于2012年就已经被FDA批准上市,用于治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)的患者。
普纳替尼作用机制是什么?
普纳替尼(普拉替尼)是一种口服多靶点TKIs合成物,为pan-BCR-ABL抑制剂。其体外抑制ABL与T315I突变ABL酪氨酸激酶活性的半抑制浓度(IC50)分别为0.4、2.0nmol·L-1,IC50值在0.1~20nmol·L-1,亦抑制其他致癌激酶的活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)、生促红素人肝细胞(Eph)受体、胞质酪氨酸激酶Src家族(SFK)、酪氨酸激酶膜受体基因(C-kit)、孤儿受体酪氨酸激酶(RET)、促血管生成素Ⅰ型酪氨酸激酶受体2(TIE2)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT3)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469