




达可替尼是人EGFR家族(EGFR/HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21L858R取代突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达可替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。
达可替尼显示出由HER家族靶标(包括突变的EGFR)驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
达可替尼是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的是一种第二代、不可逆的、EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能不可逆抑制三种不同ErbB家族分子成员,包括EGFR/HER1,HER2和HER4,一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
用达可替尼出现副作用的应对方法:
1、便秘或腹泻。便秘可口服莫沙比利增加肠蠕动。口服褔松或杜密克,两种均为比较安全药物,可将肠道内食物稀释软化润滑,有利于顺利排便。排便困难可使用开塞露或甘油灌肠剂。
2、服药时有恶心,可服药前口服胃复安或吗叮咛。发生食道炎要去医院就诊。
3、活动后下肢水肿尽量平卧,减少活动,严重时可以使用利尿剂,同时注意补钾。
4、服用达可替尼出现其他副作用根据指标对症处理,或及时就诊。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288